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莪術油微乳制劑藥學

所屬欄目:藥學論文 發(fā)布日期:2016-06-18 15:35 熱度:

   莪術油是莪術進行藥材加工后制成的揮發(fā)油,是抗癌、抗病毒的原料藥,我國目前以莪術油制作的藥劑較多。莪術油微乳制劑,療效顯著、安全可靠,結合了微乳的特點,推動了莪術油制劑的發(fā)展,為中藥合成制劑的研發(fā)拓寬了思路。

醫(yī)藥界

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  1 概述

  莪術屬于姜科,分布在中國、馬來西亞和印度,莪術根莖含揮發(fā)油,其藥理作用體現(xiàn)在抗炎、抗菌、抗腫瘤、保肝和治療心血管疾病等方面。以莪術為原料的主要制劑有莪術栓、莪術油軟膏、莪術醇注射液,主要用作行氣止痛、破血祛瘀等方面。

  莪術根莖含揮發(fā)油,油中主成分為莪術呋喃烯酮、莪術二酮、檸檬烯、松油烯、龍腦、大?腳6?酮、還含α-和β-蒎烯、芳姜黃酮,樟烯、8-按葉素、異龍腦、丁香烯、姜黃烯、丁香烯環(huán)氧化物、姜黃酮、以及莪術烯醇、異莪術烯醇等。還有二呋喃莪術烯酮和莪術二醇,同時含有抗氧化劑活性的姜黃素類化合物。

  2 莪術油的藥理研究

  臨床大量研究表明,莪術油在治療心血管疾病、抗腫瘤、治療白血病、抗菌、抗病毒、增強免疫力、抗早孕、抗氧化、治療和預防乳腺癌、抗血栓等藥理作用顯著。

  2.1心血管疾�。狠g具有活血化瘀的功效,能夠增加動脈血流量,減少血管的阻力。莪術油中的提取物注射到人體后,將強心臟周圍的血管擴張,具有一定的降壓作用,患者隨著病情的好轉,肢體血流也會明顯改善。

  2.2抗腫瘤:抗腫瘤是莪術油最主要的藥理作用。莪術油對多種癌細胞有明顯的抑制和破壞的作用,特別是莪術醇和莪術二酮對宮頸癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。不同濃度的莪術油注射液對瘤細胞的破壞作用也不同,濃度越高,殺滅的癌細胞越多。莪術油在臨床上主要用來治療宮頸癌,應用后,腫瘤組織脫落,具有直接殺死癌細胞的作用。

  2.3治療白血病:莪術油的濃度越高,對細胞的作用越強,臨床上認為莪術油注射液有助于抑制白細胞,同時不損害正常細胞。

  2.4抗菌、抗病毒:莪術油對大部分的細菌有很好的抑制作用,莪術油噴霧劑對于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用較強,莪術油滴眼液的體內抗菌、抗病毒的作用很強,對于眼科疾病有良好的應用前景。

  2.5增強免疫力:莪術中的莪術醇能夠誘導體外細胞活化,抑制患者體內腫瘤的成瘤率,提高細胞自身的免疫功能,是一種有效的輔助療法。

  2.6抗早孕作用:臨床研究表明,莪術根部的醇浸膏中和其中的有效成分對大鼠、小鼠有很強的抗早孕作用,以莪術油效果最佳,一般在受孕5天內給藥就會出現(xiàn)胚胎死亡。

  2.7抗氧化:莪術油能夠消除老化機體內的自由基作用,通過減少血漿丙二醛的含量,降低對組織細胞的傷害,在抗氧化和防衰老方面有一定的作用。它還能夠通過增加海馬組織的活性,改善記憶力,還能通過提高人體內抗氧化酶的含量紫外線對皮膚的損傷。

  2.8治療和預防乳腺癌:臨床研究表明,莪術油可以高山病變前的血液流變學,增加微循環(huán)灌注量,莪術油可以控制癌細胞含量,并誘導其死亡,從而達到治療和預防乳腺癌的目的。

  2.9抗血栓:莪術油中含有欖香烯乳,欖香烯乳能夠在一定程度上抑制血小板的聚集,降低血漿粘度和紅細胞壓積,改善血瘀狀況,加速前列環(huán)素的生成。

  除此之外,莪術油還能夠控制血栓、抗炎、舒張腸管等作用,臨床上用于治療結腸炎、腎病、肝癌、腸癌、胰腺癌和宮頸炎,應用廣泛,是研制微乳劑的藥理基礎,將其口服的微乳劑,能有有效保存莪術油的有效成分。

  3 莪術油的提取工藝

  莪術油的提取方法主要是水汽蒸餾法和超臨界萃取法,通過實施正交試驗確定最佳提取條件,并比較兩種方法的提取率。

  3.1提取方法

  水汽蒸餾法:將莪術藥材粉碎后用10目篩過濾后,放入到蒸餾裝置中,加入八倍的水量,六小時后分離出棕黃色產品。

  超臨界萃取法:將莪術藥材粉碎后用20目篩過濾后,放在萃取裝置中,將萃取壓力設置為25-25Pa,萃取的溫度控制在50°,連續(xù)提取1-1.5h,分離出棕黃色產品。

  藥材的粉碎度、提取的時間和加水量對會對出油率產生顯著影響,研究表明,兩種方法提取的化學成分基本一致,超臨界萃取法提取的莪術油明顯高于水汽蒸餾法,是一種高效、低耗的提取方法。近年興起的加速溶劑萃取法由于其簡單高效的優(yōu)點,發(fā)展前景比較廣闊。

  3.2提取工藝評價標準

  提取工藝評價以莪術油含量為標準,確定莪術油的含量主要以莪術醇和欖香烯的含量為依據(jù)。測試莪術油含量的主要方法有紫外-可見分光光度法、薄層掃描法、HPLC法、GC法、液相色譜-質譜聯(lián)用法、氣相色譜-質譜聯(lián)用法、程序升溫氣相色譜法。

  莪術醇含量的測定方法可以使用紫外-可見分光光度法,利用香草醛濃硫酸溶液顯色,以莪術醇為對照,通過醇油系數(shù)來計算含油量。

  欖香烯的含量測定可以使用程序升溫氣相色譜法測定欖香烯的含量,這種操作方法簡單快捷,測量結果的可靠性很高。

  1.結束語 由于重要活性成分的溶解度較低,將微乳技術應用到中藥載藥體系已經(jīng)成為研究的熱點。微乳技術增加了對藥物有效成分的吸收和利用,中藥中的揮發(fā)油成分可以與微乳制劑更好配合。目前來看,微乳油自身已經(jīng)是混合物,其穩(wěn)定性和毒性還有待進一步研究,以便更好指導臨床用藥。我國的莪術藥材豐富,利用微乳技術提高莪術油藥物成分的穩(wěn)定性和用藥的安全性,提高治療的效果,對于重要制劑的發(fā)展有很大的意義。

文章標題:莪術油微乳制劑藥學

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