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莪術(shù)油微乳制劑藥學(xué)

所屬欄目:藥學(xué)論文 發(fā)布日期:2016-06-18 15:35 熱度:

   莪術(shù)油是莪術(shù)進行藥材加工后制成的揮發(fā)油,是抗癌、抗病毒的原料藥,我國目前以莪術(shù)油制作的藥劑較多。莪術(shù)油微乳制劑,療效顯著、安全可靠,結(jié)合了微乳的特點,推動了莪術(shù)油制劑的發(fā)展,為中藥合成制劑的研發(fā)拓寬了思路。

醫(yī)藥界

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  1 概述

  莪術(shù)屬于姜科,分布在中國、馬來西亞和印度,莪術(shù)根莖含揮發(fā)油,其藥理作用體現(xiàn)在抗炎、抗菌、抗腫瘤、保肝和治療心血管疾病等方面。以莪術(shù)為原料的主要制劑有莪術(shù)栓、莪術(shù)油軟膏、莪術(shù)醇注射液,主要用作行氣止痛、破血祛瘀等方面。

  莪術(shù)根莖含揮發(fā)油,油中主成分為莪術(shù)呋喃烯酮、莪術(shù)二酮、檸檬烯、松油烯、龍腦、大?腳6?酮、還含α-和β-蒎烯、芳姜黃酮,樟烯、8-按葉素、異龍腦、丁香烯、姜黃烯、丁香烯環(huán)氧化物、姜黃酮、以及莪術(shù)烯醇、異莪術(shù)烯醇等。還有二呋喃莪術(shù)烯酮和莪術(shù)二醇,同時含有抗氧化劑活性的姜黃素類化合物。

  2 莪術(shù)油的藥理研究

  臨床大量研究表明,莪術(shù)油在治療心血管疾病、抗腫瘤、治療白血病、抗菌、抗病毒、增強免疫力、抗早孕、抗氧化、治療和預(yù)防乳腺癌、抗血栓等藥理作用顯著。

  2.1心血管疾病:莪術(shù)具有活血化瘀的功效,能夠增加動脈血流量,減少血管的阻力。莪術(shù)油中的提取物注射到人體后,將強心臟周圍的血管擴張,具有一定的降壓作用,患者隨著病情的好轉(zhuǎn),肢體血流也會明顯改善。

  2.2抗腫瘤:抗腫瘤是莪術(shù)油最主要的藥理作用。莪術(shù)油對多種癌細胞有明顯的抑制和破壞的作用,特別是莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮對宮頸癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。不同濃度的莪術(shù)油注射液對瘤細胞的破壞作用也不同,濃度越高,殺滅的癌細胞越多。莪術(shù)油在臨床上主要用來治療宮頸癌,應(yīng)用后,腫瘤組織脫落,具有直接殺死癌細胞的作用。

  2.3治療白血病:莪術(shù)油的濃度越高,對細胞的作用越強,臨床上認(rèn)為莪術(shù)油注射液有助于抑制白細胞,同時不損害正常細胞。

  2.4抗菌、抗病毒:莪術(shù)油對大部分的細菌有很好的抑制作用,莪術(shù)油噴霧劑對于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用較強,莪術(shù)油滴眼液的體內(nèi)抗菌、抗病毒的作用很強,對于眼科疾病有良好的應(yīng)用前景。

  2.5增強免疫力:莪術(shù)中的莪術(shù)醇能夠誘導(dǎo)體外細胞活化,抑制患者體內(nèi)腫瘤的成瘤率,提高細胞自身的免疫功能,是一種有效的輔助療法。

  2.6抗早孕作用:臨床研究表明,莪術(shù)根部的醇浸膏中和其中的有效成分對大鼠、小鼠有很強的抗早孕作用,以莪術(shù)油效果最佳,一般在受孕5天內(nèi)給藥就會出現(xiàn)胚胎死亡。

  2.7抗氧化:莪術(shù)油能夠消除老化機體內(nèi)的自由基作用,通過減少血漿丙二醛的含量,降低對組織細胞的傷害,在抗氧化和防衰老方面有一定的作用。它還能夠通過增加海馬組織的活性,改善記憶力,還能通過提高人體內(nèi)抗氧化酶的含量紫外線對皮膚的損傷。

  2.8治療和預(yù)防乳腺癌:臨床研究表明,莪術(shù)油可以高山病變前的血液流變學(xué),增加微循環(huán)灌注量,莪術(shù)油可以控制癌細胞含量,并誘導(dǎo)其死亡,從而達到治療和預(yù)防乳腺癌的目的。

  2.9抗血栓:莪術(shù)油中含有欖香烯乳,欖香烯乳能夠在一定程度上抑制血小板的聚集,降低血漿粘度和紅細胞壓積,改善血瘀狀況,加速前列環(huán)素的生成。

  除此之外,莪術(shù)油還能夠控制血栓、抗炎、舒張腸管等作用,臨床上用于治療結(jié)腸炎、腎病、肝癌、腸癌、胰腺癌和宮頸炎,應(yīng)用廣泛,是研制微乳劑的藥理基礎(chǔ),將其口服的微乳劑,能有有效保存莪術(shù)油的有效成分。

  3 莪術(shù)油的提取工藝

  莪術(shù)油的提取方法主要是水汽蒸餾法和超臨界萃取法,通過實施正交試驗確定最佳提取條件,并比較兩種方法的提取率。

  3.1提取方法

  水汽蒸餾法:將莪術(shù)藥材粉碎后用10目篩過濾后,放入到蒸餾裝置中,加入八倍的水量,六小時后分離出棕黃色產(chǎn)品。

  超臨界萃取法:將莪術(shù)藥材粉碎后用20目篩過濾后,放在萃取裝置中,將萃取壓力設(shè)置為25-25Pa,萃取的溫度控制在50°,連續(xù)提取1-1.5h,分離出棕黃色產(chǎn)品。

  藥材的粉碎度、提取的時間和加水量對會對出油率產(chǎn)生顯著影響,研究表明,兩種方法提取的化學(xué)成分基本一致,超臨界萃取法提取的莪術(shù)油明顯高于水汽蒸餾法,是一種高效、低耗的提取方法。近年興起的加速溶劑萃取法由于其簡單高效的優(yōu)點,發(fā)展前景比較廣闊。

  3.2提取工藝評價標(biāo)準(zhǔn)

  提取工藝評價以莪術(shù)油含量為標(biāo)準(zhǔn),確定莪術(shù)油的含量主要以莪術(shù)醇和欖香烯的含量為依據(jù)。測試莪術(shù)油含量的主要方法有紫外-可見分光光度法、薄層掃描法、HPLC法、GC法、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法、氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法、程序升溫氣相色譜法。

  莪術(shù)醇含量的測定方法可以使用紫外-可見分光光度法,利用香草醛濃硫酸溶液顯色,以莪術(shù)醇為對照,通過醇油系數(shù)來計算含油量。

  欖香烯的含量測定可以使用程序升溫氣相色譜法測定欖香烯的含量,這種操作方法簡單快捷,測量結(jié)果的可靠性很高。

  1.結(jié)束語 由于重要活性成分的溶解度較低,將微乳技術(shù)應(yīng)用到中藥載藥體系已經(jīng)成為研究的熱點。微乳技術(shù)增加了對藥物有效成分的吸收和利用,中藥中的揮發(fā)油成分可以與微乳制劑更好配合。目前來看,微乳油自身已經(jīng)是混合物,其穩(wěn)定性和毒性還有待進一步研究,以便更好指導(dǎo)臨床用藥。我國的莪術(shù)藥材豐富,利用微乳技術(shù)提高莪術(shù)油藥物成分的穩(wěn)定性和用藥的安全性,提高治療的效果,對于重要制劑的發(fā)展有很大的意義。

文章標(biāo)題:莪術(shù)油微乳制劑藥學(xué)

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