所屬欄目:藥學論文 發布日期:2019-08-27 10:19 熱度:
關鍵詞:人參二醇;現代藥學;生物活性
近年來,對人參皂苷進行水解得到高活性微量皂苷成分的研究不斷取得進展。人參二醇是一種三萜類化合物,在對其進行水解的時候,C-20 位結構最容易受到酸的影響,發生互變異構,進而會生成以 20(R)占優勢的苷元混合物。本文據此將人參二醇的現代藥學和生物活性綜述如下。
1 人參二醇的現代藥學研究進展
人參二醇和人參三醇是人參皂苷當中的主要組成成分。有研究對人參二醇進行分析并以人參皂原苷 Rb1 和 Rb2 為例,得出人參皂苷-Rb1 在胃中只有部分代謝產物和體外水解實驗存在明顯差異。它們在人類的胃腸當中會出現過氧化反應,所產生的過氧化物主要是 Rh1 的 25- hydroperoxy-23-ene 的衍生物[1],二醇型皂苷的代謝產物一般都會發生在大腸里,而人參皂苷-Rb1 會在腸中細菌和酶的作用下生成一些產物,這些產物有類似于胃腸當中的過氧化物和人參皂苷-Rd、F2 等成分。
人參對中樞神經系統具有典型的作用,它可以調節人體的中樞神經系統,有鎮靜和興奮雙向作用。所以用藥的時候神經系統的功能狀態和其有直接的聯系,同時也和用藥劑量的大小以及其不同成分存在一定的關聯[2]。人參皂苷 Rb、-Rc 的混合物有助于促進中樞神經的安定,能夠起到一定的鎮靜作用;它對中樞神經的肌肉松弛也具有一定的作用,可以起到降溫和減少自發活動的效果。人參水煎劑對于很多興奮癥都具有對抗,它可以減少中樞抑制藥物的抑制作用[3]。而人參 Rg1、-Rg2 以及人參-Rg2 的混合物會對中樞神經系統的興奮作用產生直接的影響,大劑量會呈現出抑制作用。人參皂苷-Rb2、-Rb2、-Rg1 等對神經細胞有明顯的抗缺血效應,抗缺血的作用機制可能與其提高神經細胞抗氧化能力、減少自由基的生成、保護細胞的結構與功能有關。此外,人參也能夠促進學習和記憶功能,這是大量研究所綜合表明的結果。人參還具有抗腫瘤的效果,其不同的用藥部分所含有多種皂苷,人參多糖和人參揮發油能夠顯示出明顯的抗腫瘤作用,它會直接作用于癌細胞,能夠使其受到抑制進而不再分化而且可以通過代謝的影響來提高機體免疫的調節能力,也可以使腫瘤受到抑制[4]。除此之外,人參對于心腦血管和血液循環系統也有典型的作用,有大量的臨床研究都表明,因為劑量和制劑種類的不同,人參二醇可以明顯地對抗心律失常,能夠對心肌細胞 L、T 鈣通道產生阻滯作用,其機制是使鈣通道平均開放時間縮短,平均關閉時間延長。臨床有研究表明,人參皂苷 Rg2 有類似毒毛旋花苷 K 的強心作用,能改善心功能不全兔的血流動力學狀況。人參二醇的現代藥理學還有很多,它會隨著臨床研究的不斷推進而表現出越來越多的價值。
2 人參二醇的生物活性研究進展
人參皂苷具有抗腫瘤和抗心律失常的作用,分析其抗腫瘤活性規律,會受到母核的影響;此外還發現人參皂苷-RA 可明顯增強腫瘤壞死因子(TNF)的抗腫瘤作用,體外可增強 80 倍,體內可達 10 倍,是一個有希望的先導化合物[5]。該實驗從一個側面反映了祖國醫學中關于人參扶正(例如增強 TNF 活性)祛邪(如抗腫瘤)記載的正確性和科學性。人參二醇具有抗衰老和抑制的作用機制。該實驗選擇過氧化脂質、脂褐素、超氧化物歧化酶和過氧化氫酶作為指標,結果表明,人參二醇能夠明顯抑制人腦和人體肝臟當中的過氧化脂的形成,有效地減少肝中的脂褐素的含量,有效地增加超氫化物歧化酶以及過氧化氫在血漿中的含量[6] 。
人參二醇具有十分廣泛的藥理作用。首先,人參二醇對于機體功能和代謝都具有雙向的調節作用,這種調節作用主要朝著有利于機體功能恢復和加強機體功能的方向,它可以改善機體內部的衰老和外部的應激激素刺激而導致的機體功能下降,對于正常機體的影響很小。人參二醇可以明顯地減少小鼠在高溫下的死亡率,也能夠減少低溫下的死亡率[7]。人參對予大劑量應用醋酸潑尼松從而導致的動物消渴現象具有明顯的抑制,而且對于醋酸潑尼松導致的血清總脂和甘油三脂、膽固醇以及皮質固醇下降都具有明顯的抑制和調節作用。人參二醇對于不正常的血糖水平具有明顯的抑制,但是對于正常的血糖卻沒有明顯的影響。其次,人參二醇產生藥理作用需要的劑量要適度,劑量過多或過少都不會起到較好的效果,如林行采用人參皂苷來減輕醋酸潑尼松的副作用,劑量為 60 mg/kg 最好,而偏大或偏小的效果都會不佳。采用人參二醇來替代人參的主要指標,對于人參單體的成分藥理進行研究表明,某些成分的藥理作用是單獨存在的,其成分的即時量在很大程度上也不會發生副作用,而且人參在治療環境和治療劑量下幾乎沒有任何的副作用,所以不會導致其它危險情況和異常情況發生。最后,人參二醇能夠有效預防和治療機體功能低下情況,它適用于各種器官功能趨于衰退的老年人。
綜上所述,本文主要分析了人參二醇的現代藥學和生物活性的研究進展。在未來關于人參的研究還會有更多,會逐漸朝著單體生物活性的研究到人參制品的發展不斷的蔓延,其結果能夠為人類的健康帶來更多的影響。
參考文獻
[1]董成梅,蒲洪,鄒澄,等.酸酐酯化法制備人參二醇衍生物[J].昆明醫科大學學報,2014, 04(06):103-104.
[2]曹青青,鄒澄,胡建林,等.人參二醇和人參三醇氧化反應的研究[J].云南中醫學院學報,2013,04(06):130-131.
[3]周超群,周珮.人參皂苷 Rd 的研究進展[J].中草藥,2015,11(05):210-211.
《人參二醇的現代藥學與生物活性研究進展》來源:《山東醫學高等專科學校學報》,作者:劉林增。
文章標題:人參二醇的現代藥學與生物活性研究進展
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